Farmacocinetica

Diferitele compartimente prin care circula medicamentele sunt separate prin membrane, de aceea traversarea membranelor este un fenomen cheie pentru intregul ciclu farmacocinetic.Membranele celulare sunt formate dintr-un strat bimolecular fosfolipidic, in care sunt inglobate macromolecule proteice, delimitand pori. Medicamente traverseaza cu usurinta membranele prin difuziune, daca sunt liposolubile. Majoritatea medicamentelor sunt acizi sau baze slabe, care la pH-ul mediului intern, disociaza partial.Medicamentele polare - acizi sau baze tari - nu sunt liposolubile si nu pot traversa membranele.

in afara procesului de difuziune, anumite medicamente pot traversa unele membrane prin interventia unor mecanisme transportoare specifice.
Traversarea membranelor face posibila absorbtia medicamentelor din intestin,patrunderea in celule, trecerea in sistemul nervos central, reabsorbtia din nefroni.Capilarele sunt mai permeabile decat membranele obisnuite, datorita porilor dedimensiuni mari existenti intre celulele endoteliale. Asa se explica trecerea in tesuturi a unor molecule relativ mari, ca si filtrarea glomerulara a acestora sau posibilitatea biotransformarii la nivelul ficatului.

Legarea de proteinele plasmatice:Medicamentele se pot lega de diferite macromolecule din componenta materiei vii. Din punct de vedere farmacocinetic este importanta legarea de proteinele plasmatice.
Medicamentele se leaga mai ales de albumina, mai putin de alte proteine plasmatice. Legarea se face in principal de grupari polare ale aminoacizilor componenti. Ea are obisnuit caracter reversibil si dinamic, forma legata fiind in echilibru permanent cu cea libera.
Fixarea de proteine plasmatice face ca medicamentele sa capete caracter
macromolecular si sa nu poata trece in tesuturi.

Legarea de proteine poate fi o simpla
modalitate de transport, poate determina retinerea in sange sau poate controla distributia tisulara (in functie de afinitatea relativa). Procesul de fixare poate fi influentat de scaderea concentratiei proteinelor plasmatice, cat si de interventia competitiva a unor metaboliti sau a altor medicamente pentru locurile de legare.